聚乙二醇（polyethlene glycol PEG）是一种安全无毒、无活性的水溶性聚合物。近年来，研究者尝试用它对多种蛋白多肽类药物和脂质体进行修饰，目的是通过改变药物的理化性质来改善生物活性。ＰＥＧ修饰对药物特性的影响主要表现在以下几个方面。
药物稳定性
    蛋白多肽类药物的一个主要局限是酶降解导致的稳定性问题。大量文献表明ＰＥＧ修饰后，药物对抗酶降解的能力有所提高。这可能是因为ＰＥＧ长链可以形成一定的空间位阻，从而阻碍了酶与药物的有效结合。随着修饰程度的提高，药物分子与酶结合位点被掩蔽的可能性也越大，耐酶能力也相应增强。
   但另一方面，某些修饰产物可能会因为水解而不稳定，水解后反而使蛋白的免疫原性增加。
药物动力学
    药物经ＰＥＧ修饰后，一方面分子量显著增加，另一方面ＰＥＧ对药物形成屏障，可减少药物的肾清除、酶降解及免疫系统细胞的识别。药物动力学性质因而发生较大变化，主要表现为吸收迟缓、分布容积减小、血浆半衰期延长等。如，ＩＦＮα－２ａ经ＰＥＧ ４０ＫＤ修饰后（聚乙二醇化干扰素α－２ａ，派罗欣），平均Ｔｍａｘ从常规ＩＦＮ的３～８ ｈ 延迟到７８ ｈ，皮下给药的半衰期从常规ＩＦＮα的４～１６ ｈ延长至６０ ｈ，维持治疗浓度达１６８ ｈ。派罗欣的分布容积为６～１４ Ｌ，比常规ＩＦＮα小４倍。
疗效与安全性
    ＰＥＧ修饰所带来的药物动力学变化具有重要的临床意义。由于药物半衰期延长，血药浓度能够长时间维持在较平稳的水平，从而使疗效增强。使药物浓度在靶浓度附近维持更长时间常常是有临床益处的，特别是在抗病毒治疗中，因为持续的抗病毒压力可防止病毒复制，从而抑制耐药变异株的产生。此外，给药间隔延长可提高患者对治疗的依从性，改善患者生活质量，这也有助于改善临床疗效。
    血药浓度的平稳化还有另外一个益处，即减少血浆药物浓度峰谷波动所引起的不良反应。同时，药物经ＰＥＧ修饰后，免疫原性减弱，因而安全性提高。
    ＰＥＧ技术应用于其他药物也显示出较高的成本效益比，如ＰＥＧ化多柔比星。
    总之，ＰＥＧ修饰可改善蛋白多肽类药物的动力学特性，减少不良反应，保持或提高药物的疗效。若能解决存在的一些问题，如：有些药物修饰后生物活性降低，某些偶联物在生理条件下不稳定等，ＰＥＧ修饰技术必将在药物开发领域得到更广泛的应用。