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滴丸技术平台

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  滴丸剂是采用滴制的方法制备的丸剂,即将固体或液体物溶解混悬或乳化在基质中,然后滴入到与药物基质不相溶的液体冷却剂中,经收缩冷凝成球型或扁球型的丸剂,供内服、腔道或配制溶液等用。这种滴法制丸的过程,实际上是将固体分散体制成滴丸的形式。

  与传统的片剂相比,滴丸具有表面积大、溶出速度快、胃肠刺激作用小、服用方便等优点,且对其主要成分的研究与质量控制已达分子水平。由于滴丸是骤冷条件下形成的固体分散体,药物以极小的晶粒存在,故可提高难溶性药物的生物利用度,舌下含服经舌粘膜迅速吸收进入血循环,因而可达到高效、速效的目的,特别适用于中药急症制剂。

  中心在滴丸剂的研究开发方面,可以进行西药、中药滴丸剂提取、滴丸成型工艺以及改变剂型等系列研究与开发。中心具有中试滴丸机,可以承担临床用滴丸的加工和中试放大研究。已自主或协作完成了十几个中西药滴丸项目的研究开发,积累了丰富的实践经验。

中心目前具备以下几种滴丸剂型的开发能力:

  速效、高效滴丸:滴丸是利用熔融法制成固体分散体的技术进行制备。滴丸在体内当基质溶解时,药物以微细结晶、无定型微粒或分子形式释出,所以溶解决、吸收快、作用快、生物利用度高、疗效高。如:灰黄霉素滴丸的疗效为微粉剂片的1倍。

缓释、控释滴丸:缓释是使滴丸中的药物在较长时间内缓慢溶出,而达长效。控释是使药物在满丸中以恒定速度溶出药物,其作用可达数日以上,如氯霉素控释眼丸。

包衣滴丸:滴丸剂同片剂、丸剂一样,在需要时可包糖衣、薄膜衣等,如联苯双酯滴丸。

溶液滴丸:片剂所使用的润滑剂、崩解剂多为水不溶性,所以通常不能用片剂来配置澄明溶液。而滴丸可用水溶性基质来配置,在水中可崩解为澄明溶液,如洗必泰滴丸可用于饮水消毒。

栓剂滴丸:滴入同水溶性栓剂一样可用聚乙二醇等水溶性基质,用于腔道时由体液溶解产生作用。如氯霉素耳丸就是在耳腔里当栓剂使用;滴丸同样可用于直肠、阴道产生局部作用,也可由直肠吸收而作用于全身。和一般栓剂比较有生物利用度高、作用快、生产方便、成本低、夏天也不需冷藏的优点。

硬胶囊滴丸:硬胶组中可装人不同溶出度的滴丸,以组成所需溶出度的缓释小丸胶囊。如联苯双酯的硬胶囊滴丸。

脂质体滴丸:脂质体为混悬液体,经研究用聚乙二醇可制成固体剂型,方法是将10%的脂质体在不断搅拌下加入熔融的聚乙二醇4000中形成混悬液。在倾倒于模型中冷凝成型。经电子显微镜检查,脂质体仍以完整的形态呈现在固体中,也同样呈现在其水溶液中。若能将模型冷凝改成滴丸的冷凝方式,就可制成脂质体滴丸了。

肠溶滴丸:是用在胃液中不溶而在肠液中溶解的基质,如酒石酸锑钾滴丸是用明胶溶液作基质成丸后,用甲醛溶液处理。使明胶的氨基在胃液中不溶在肠液中溶解。

干压包衣滴丸:以滴丸为片心,压上其它药物组成的衣层。融合了两个剂型的优点,如:镇咳去痰的咳必清氯化钾干压包衣片,前者为滴丸,后者为衣层。